产品时间:2025-01-20
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产品名称: E-64, 蛋白酶抑制剂
产品规格:
5mg
储存条件:
-20
℃,避光防潮密闭干燥
有效期:
12
个月
分子式:
C15H27N5O5
分子量
: 357.41
简介:
E-64
是一种不可逆的,强效,高选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂和钙蛋白酶激活抑制剂,可以透过细胞和组织,且具有低毒性,因此被广泛地用于在体内研究中。
E-64
不能抑制丝氨酸蛋白酶(除胰蛋白以外)。
E-64
可溶于水,在
pH2-10
体系中稳定,但在氨水或
HCl
体系中不稳定。作为蛋白酶抑制剂使用时,建议工作浓度
1-10
μ
M
。
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
密度:……………………
1.45 g/cm3
溶解性:…………………水
(20 mg/ml)
;
DMSO
(
10 mM
)
IC50
:……………………组织蛋白酶
S: IC50 = 4.1 nM;
组织蛋白酶
L: IC50 = 2.5 nM
生物活性:
E-64
是一种不可逆、有效和高选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,即
E-64
不与
L-
乳酸脱氢酶或肌酸激酶、非蛋白酶的功能巯基反应。
E-64
不抑制丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外),如半胱氨酸蛋白酶抑制剂、亮肽和抗疼痛。它不与低分子量硫醇化合物如
2-
巯基乙醇反应。
E-64
已被用作活性位点滴定剂。
E-64
的反式环氧琥珀酰基(活性部分)不可逆地与许多半胱氨酸蛋白酶的活性巯基结合,如木瓜蛋白酶、放线酶和组织蛋白酶
B
、
H
和
L
,从而形成硫醚键。报道了木瓜蛋白酶
-E-64
和放线菌
E-64
复合物的晶体结构。报道了包括组织蛋白酶
B
和
L
和胰蛋白酶在内的一些半胱氨酸蛋白酶的抑制机制。
E-64
是一种非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具有特异的抑制作用,在细胞和组织中具有渗透性,毒性低,易于合成,稳定性好,可用于体内研究。
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
E-64
是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时,结合不再是不可逆的,但保留特异性
E64
储存液的配制及储存:
(
1
)作为蛋白酶抑制剂使用时,可配制成
1mM
的水溶液于
-20
℃保存,数月稳定。
(
2
)
E-64 is also soluble in DMSO a 10 mM solution was prepared in dry DMSO and stored at -20
°
C
(
3
)
Solutions for injection were prepared by dissolving E-64 in 0.9% sodium chloride or in a minimum amount of saturated sodium bicarbonate followed by dilution with 0.9% sodium chloride (after adjusting the pH to 7.0 with acetic acid)
本产品仅供科研实验用,不做其他用途。
E-64, 蛋白酶抑制剂
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